地西泮

2009-12-02 10:46:23

地西泮 Diazepam（安定，苯甲二氮卓）

    [性状]白色或类白色的结晶性粉末；无臭；味苦。在乙醇中溶解，在水中几乎不溶。
    [药理及应用]本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮卓的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氮卓受体结合而促进r—氨基丁酸（GABA）的释放或促进突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠（REM）几无影响、对肝药酶无影响，大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70％～80％的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西泮。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮卓的10倍。口服吸收快，约1小时达血高峰浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血浆t1/2为20～50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出。亦可从乳汁排泄。
    临床应用于治疗：①焦虑症及各种神经官能症。②失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳。③癫痫：可与其它抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉注射。④各种原因引起的惊厥：如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。⑤脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。
    [用法]口服：①抗焦虑：每次2.5～5mg，每日3次。严重状态时可增至每日15～30mg，分次服。②催眠：每次5～10mg，睡前服用。③抗惊厥：成人每次2.5～10mg，每日2～4次。肌内或缓慢静脉注射：每次10～20mg，必要时，4小时再重复1次。
    [注意]
    (1)本品有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调，与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。剂量时少数人出现兴奋不安。
    (2)长期应用可致耐受与依赖性，突然停药有戒断症状出现，宜从小剂量用起。
    (3)青光眼、重症肌无力等患者慎用，新生儿、哺乳期妇女、孕妇（尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月）忌用，粒细胞减少，肝肾功能不良者慎用。老年人剂量减半。

                            广州空军医院神经外科中心